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Title: Efeito inibitório do antimonial pentavalente sobre a ação permeabilizante dos petídeos neurohipofisários na bexiga isolada do sapo
Authors: Gagliardi, Antônio Ricardo de Toledo
Orientador(es):: Veiga, Joel Paulo Russomano
Assunto:: Sapo
Peptídeos
Bexiga neurogênica
Issue Date: 27-Dec-2022
Citation: GAGLIARDI, Antônio Ricardo de Toledo. Efeito inibitório do antimonial pentavalente sobre a ação permeabilizante dos petídeos neurohipofisários na bexiga isolada do sapo. 1986.91 f., il. Tese (Doutorado em Ciências Médicas) — Universidade de Brasília, Brasília, 2022.
Abstract: Descrevemos e caracterizamos a inibição do fluxo osmótico de água estimulado pelos hormônios neurohipofisários na bexiga isolada do sapo pelo estibogluconato de sódio (antimonial pentavalente). O antimonial pentavalente na superfície serosa inibiu significativamente o fluxo de água induzido por ocitocina e vasopressina porém quando a droga era colocada na face mucosa somente baixas concentrações do hormônio foram inibidadas. o inibidor de fosfodiestaresa, pentofixilina, quando presente no lado seroso bloqueia o efeito do antimonial pentavalente sobre o fluxo de água induzido. A adição de indometacina a superfície serosa não apresentou qualquer efeito. O efeito obtido quando estibogluconato de sódio na superfície serosa era substituído por pentacloreto de antimônio (SbCZ5) é consistente com a hipótese de que o metal da molécula é o responsável pelo efeito inibitório. O 3’5’ Diburitl AMP cíclico é um análogo do 3'5' AMP cíclico que também apresenta atividade inibidora sobre a fosofodiestarase de nucleotídeos cíclicos; quando colocado na superfície serosa bloqueia a ação inibitória do antimonial pentavalente sobre o fluxo estimulado de água. Forsfocolina, um diterpeno cardioativo isolado da raiz de Coleus forskoholii é capaz de ativar adenil clicasse através de uma ação direta sub-unidade catalítica. Forscolina no lado seroso aumenta fluxo osmótico de água em uma relação dose dependente e o antimonial pentavalente não interfere com este efeito. Estes dados sugerem que a atividade inibitório do antimonial pentavatente ocorra ao nível do receptor de membrana ou da sub-unidades reguladoras. Considerações teóricas sobre o antagonismo da ativação de receptores cujos efeitos biológicos são mediados por um segando mensageiro têm mostrado que na presença de um antagonista reversível ao nível do receptor de membrana ocorre um desvio para a direita da curva dose resposta com manutenção do paralelismo, havendo ou não envolvimento do segundo mensageiro. Nossos dados experimentais são compatíveis com este modelo.
Abstract: The inhibition osmotic stimulated water flowin the isoiated toad bladder by sodium stibogiuconate (pentavaient antimony) is describe. Pentavalent antimony on the serosal surface Significantly inhibited oxytocin and vasopressin - induced water flow but when the drug Mas added io the mucosal surface only the effect low oxytocin concentrations was reduced. The phosphodiesterase inhibitor pentoxifytlline, Mhen present on the serosal side, bilcks the effect of pentavalent antimony on stimulated water flow. No effect was detected when indomethacin was present onthe serosal side. The effect obtained when sodium stibogluconate on the serosal side was replaced with antimony pentachioride (SbCi.5) supports the view that the metal in the molecuie is responsible for the inhibition of the effect of oxytocin. 3'5' Diburityk cyclic AMP, an analog of 3'5' cyclic AMP which also shoMS inhibitory activity upon phosphosdiesterase of cyclic nucleotides, Mhen present on the serosai side biochs the effect of pentavalent antimonial on stimulated water flow. Forskofin is a cardioactiv diterpene isolated from the roots of Coteus forskohlii that activates adenylate cyclase by a direct action on the catalytic subunit. Forskolin on he serosal side increase water flow in a dose dependante relatin, and pentavalent antimony does not interfere with this effect. These findings suggest an inibitory action of pentavalent antimony at the level of the receptor of membrane or at regulatory subunits. Theoritical considerations on the antagonism of receptor activated biological effects mediated by second messenger pathways have shown that in the presence of reversible antagonist at the surface receptor site has theeffect of producing a parallel shift to the right of the agosnist's dose response curvewethe or not second menssengers are involved. In a similar way as we have verified in our experimental data.
metadata.dc.description.unidade: Faculdade de Medicina (FMD)
Description: Tese (doutorado) — Universidade de Brasília, Faculdade de Ciências Médicas, Programa de Pós-Graduação em Ciências Médicas, 1986.
metadata.dc.description.ppg: Programa de Pós-Graduação em Ciências Médicas
Licença:: A concessão da licença deste item refere-se ao termo de autorização impresso assinado pelo autor com as seguintes condições: Na qualidade de titular dos direitos de autor da publicação, autorizo a Universidade de Brasília e o IBICT a disponibilizar por meio dos sites www.bce.unb.br, www.ibict.br, http://hercules.vtls.com/cgi-bin/ndltd/chameleon?lng=pt&skin=ndltd sem ressarcimento dos direitos autorais, de acordo com a Lei nº 9610/98, o texto integral da obra disponibilizada, conforme permissões assinaladas, para fins de leitura, impressão e/ou download, a título de divulgação da produção científica brasileira, a partir desta data.
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